Rezeptoren sind Eiweissstrukturen in der Zellmembran von Nervenzellen. In die Rezeptoren passen gewisse Substanzen wie Schlüssel in ein Schloss. Solche «Schlüssel-Substanzen» können körpereigene Botenstoffe oder körperfremde Substanzen wie THC oder auch Heroin, Methadon, Kokain oder Nikotin und Alkohol sein.

Agonisten aktivieren den Rezeptor: Sie verändern die Struktur der Rezeptoreiweise so, dass ein Signal durch die Membran der Zelle weitergeleitet wird: Sie aktivieren die postsynaptische Signalkette. THC ist ein Agonist am Cannabinoid-Rezeptor. Morphium und Methadon sind Agonisten am Opioid-Rezeptor. Anstatt von Substitutions-Behandlung mit Methadon, Heroin, Morphin retards, Subutex/Buprenorphin spricht man auch von Opioid-Agonisten-Behandlung.

Antagonisten binden an den Rezeptor aber aktivieren keine Signalkette. Sie besetzen am Rezeptor die gleichen Bindungsstellen wie die Agonisten aber blockieren deren Wirkung. Im Bild vom Schlüssel passt der Schlüssel ins Schloss, aber er lässt sich nicht drehen.